विषय
- Buprenorphine क्या है?
- यह काम किस प्रकार करता है
- शासन प्रबंध
- दुष्प्रभाव
- क्या कहते हैं रिसर्च
- ब्यूप्रेनॉर्फिन का वर्णन करना
यद्यपि प्राथमिक देखभाल प्रदाता पुराने दर्द के लिए ओपियॉइड लिख सकते हैं, लेकिन वे रोगी अतिदेय या निर्भरता के डर से ऐसा करने के लिए अनिच्छुक हैं। अधिकांश प्राथमिक देखभाल चिकित्सक लंबे समय तक तनाव में रहने वाले रोगियों को ओपिओइड देने की संभावना पाते हैं और इन रोगियों को दर्द विशेषज्ञों के पास जल्दी भेजते हैं।
इलाज के लिए अनिच्छा के बावजूद, पुरानी दर्द लगातार बढ़ती जा रही है। क्योंकि प्राथमिक देखभाल चिकित्सकों के लिए मौजूद पुराने दर्द वाले अधिकांश लोग, यह एक सफलता होगी अगर हमारे पास ओपिओइड्स-कुछ दवा के लिए कुछ सुरक्षित और प्रभावी विकल्प थे जो इन चिकित्सकों को आराम से निर्धारित करने में महसूस करेंगे। एक दवा जिसे बुप्रेनॉर्फिन कहा जाता है, किसी दिन इस बिल को फिट करने में मदद कर सकती है।
Buprenorphine क्या है?
Buprenorphine ओपिओइड आंशिक एगोनिस्ट-प्रतिपक्षी नामक दवाओं के एक वर्ग के अंतर्गत आता है। एक अन्य दवा के अलावा जो ब्यूप्रोनोर्फिन और नालोक्सोन (सबोक्सोन) को जोड़ती है, ब्यूप्रेनॉर्फिन का उपयोग ओपिओइड निर्भरता (हेरोइन या पर्चे नशीले पदार्थों पर निर्भरता) के इलाज के लिए ओपिओइड प्रतिस्थापन चिकित्सा के रूप में किया जाता है। ये दवाएं वापसी के लक्षणों को रोककर काम करती हैं जब एक व्यक्ति जो ओपिओइड पर निर्भर होता है वह ओपिओइड लेना बंद कर देता है।
Buprenorphine अफीम के क्षारीय ओपियोड व्युत्पन्न है, जो कि अफीम में पाया जाता है, जो अफीम में पाया जाता है (पापावर सोमनिफरम)। वास्तव में शोधकर्ताओं को दवा को संश्लेषित करने में कई दशक लग गए, और 1966 में एक अंग्रेजी दवा कंपनी ने आखिरकार इसे बनाने से पहले कई असफल प्रयास किए। 1978 तक, ब्यूप्रेनोर्फिन का एक अंतःशिरा सूत्रीकरण पेश किया गया, इसके बाद एक सब्लिंगुअल (जीभ के नीचे लागू) पुनरावृत्ति हुई। 1982 में। 1985 में, संयुक्त राज्य अमेरिका में एक opioid एनाल्जेसिक के रूप में buprenorphine पेश किया गया था।
यह काम किस प्रकार करता है
Buprenorphine में कार्रवाई के बहुत विशिष्ट तंत्र हैं जो इसे न केवल opioid निर्भरता के इलाज के लिए बल्कि संभवतः पुराने दर्द के इलाज के लिए भी संभव बनाते हैं।
सबसे पहले, बुप्रेनोर्फिन में μ-opioid रिसेप्टर के लिए एक उच्च बंधन संबंध है, जो दर्द से राहत के लिए जिम्मेदार है। इसके अलावा, buprenorphine μ-opioid रिसेप्टर से पृथक्करण की धीमी दर है, जिसका अर्थ है कि यह रिसेप्टर से अधिक समय तक जुड़ा रहता है, और लंबे समय तक प्रभाव रखता है।
दूसरा, हालांकि ब्यूप्रेनोर्फिन μ-opioid रिसेप्टर को काफी पसंद करता है, यह केवल आंशिक μ-opioid रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, जिसका अर्थ है कि जबकि buprenorphine opioid वापसी को रोकता है, इसके कार्य opioids से कम शक्तिशाली हैं।
तीसरा, ब्यूप्रेनोर्फिन एक पूर्ण io-opioid रिसेप्टर विरोधी है। Ivation-opioid रिसेप्टर के सक्रियण से opioids की व्यंजना और मानसिक प्रभाव का परिणाम होता है। दूसरे शब्दों में, buprenorphine ने आपको "उच्च" नहीं बनाया।
शासन प्रबंध
जैसा कि पहले उल्लेख किया गया है, नालोक्सोन को अक्सर सुबोक्सोन के रूप में बुप्रानोर्फिन के साथ जोड़ा जाता है। नलॉक्सोन एक लघु-अभिनय, ओपियोड रिसेप्टर विरोधी है। जब बुफ़ेनोर्फिन के साथ कम खुराक में संयुक्त, नालोक्सोन खतरनाक ओपिओइड साइड-इफेक्ट्स का सामना कर सकता है-जिसमें श्वसन अवसाद, बेहोशी और हाइपोटेंशन-बिना मंद एनाल्जेसिया, या दर्द से राहत। इसके अलावा, न्युपोक्सोन के अलावा ब्यूप्रेनोर्फिन पदार्थ के दुरुपयोग के लिए एक निवारक के रूप में कार्य करता है।
NIH के अनुसार: "Buprenorphine एक sublingual tablet के रूप में आता है। buprenorphine और naloxone का संयोजन एक sublingual tablet (Zubsolv) के रूप में और एक sublingual फिल्म (Suboxone) के रूप में जीभ के नीचे और buccal [cheek] फिल्म के रूप में आता है। बुनावेल) गम और गाल के बीच लगाने के लिए। "
Buprenorphine एक ट्रांसडर्मल पैच, अंतःशिरा सूत्रीकरण, और सबसे हाल ही में, एक सबलिंगुअल स्प्रे भी आता है। दिसंबर 2017 में, यह घोषणा की गई थी कि एफडीए तीव्र दर्द के इलाज के लिए नए सब्लिंगुअल स्प्रे की समीक्षा कर रहा है।
दुष्प्रभाव
हालांकि ऑपियोइड के रूप में लगभग उतना खतरनाक नहीं है, लेकिन ब्यूप्रेनोर्फिन और सबोक्सोन दोनों नकारात्मक प्रभाव डाल सकते हैं, जिनमें निम्न शामिल हैं:
- पीठ दर्द
- धुंधली दृष्टि
- कब्ज़
- नींद में कठिनाई
- मुँह का सुन्न होना
- सरदर्द
- पेट दर्द
- जीभ का दर्द
अधिक गंभीर दुष्प्रभाव, जैसे कि सांस लेने में कठिनाई या मुंह या जीभ की सूजन, तत्काल चिकित्सा ध्यान देने की आवश्यकता होती है। महत्वपूर्ण रूप से, बेंज़ोडायजेपाइन जैसी अन्य दवाओं के साथ बुप्रेनॉर्फिन का मिश्रण घातक हो सकता है।
क्या कहते हैं रिसर्च
दिसंबर 2017 में प्रकाशित एक व्यवस्थित समीक्षा में, अय्यर और सह-लेखकों ने पुराने दर्द के प्रबंधन के लिए ब्यूप्रेनोर्फिन की प्रभावकारिता की जांच की। शोधकर्ताओं ने 25 यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षणों का विश्लेषण किया जिसमें पांच ब्यूप्रोनोर्फिन योग शामिल हैं।
- अंतःशिरा बुप्र्रेनोर्फिन
- सब्बलिंगुअल बुप्रेनोर्फिन
- Sublingual buprenorphine / naloxone (सुबॉक्सोन)
- बुक्कल बुप्रानोर्फिन
- ट्रांसडर्मल बुप्रेनोर्फिन
कुल मिलाकर, शोधकर्ताओं ने पाया कि 14 में से 25 अध्ययनों ने सुझाव दिया कि किसी भी निर्माण में ब्यूप्रोनोर्फिन पुराने दर्द के उपचार के लिए प्रभावी था। अधिक विशेष रूप से, 15 में से 10 अध्ययनों से पता चला है कि ट्रांसडर्मल ब्यूप्रेनोर्फिन प्रभावी था, और तीन में से दो अध्ययनों से पता चला है कि बुकेल ब्यूप्रेनोर्फिन प्रभावी था। छह अध्ययनों में से केवल एक ने संकेत दिया कि पुरानी दर्द के उपचार के लिए या तो सब्लिंगुअल या अंतःशिरा बुप्रेनोर्फिन प्रभावी था। महत्वपूर्ण रूप से, किसी भी अध्ययन में कोई गंभीर प्रतिकूल प्रभाव नहीं बताया गया, जो इंगित करता है कि ब्यूप्रेनोर्फिन सुरक्षित है।
2014 में, कोटे और सह-लेखकों ने एक व्यवस्थित समीक्षा प्रकाशित की जो पुराने दर्द के इलाज के लिए सब्लिंगुअल बुप्रानोर्फिन की प्रभावकारिता की जांच करती है। यद्यपि उनके द्वारा अध्ययन किए गए अधिकांश अध्ययन पर्यवेक्षी और निम्न-गुणवत्ता वाले थे, शोधकर्ताओं ने पाया कि सब्बलिंगुअल बुप्रेनोर्फिन पुराने दर्द का इलाज करने में प्रभावी था। विशेष रूप से, कोटे और सह-लेखकों ने ब्यूप्रोनोर्फिन के संभावित लाभों की निम्नलिखित सूची तैयार की:
- अपनी अनूठी औषधीय प्रोफ़ाइल के कारण न्यूरोपैथिक दर्द में प्रभावकारिता में वृद्धि।
- आधे जीवन और चयापचयों पर इसके कम से कम प्रभाव के कारण बुजुर्गों में और गुर्दे की हानि में उपयोग में आसानी।
- प्रीक्लिनिकल और क्लिनिकल कार्यों से बहुत सीमित साक्ष्य के आधार पर मॉर्फिन और फेंटेनाइल की तुलना में कम इम्युनोसप्रेशन।
- अन्य केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसादों के बिना उपयोग किए जाने पर श्वसन अवसाद के लिए छत का प्रभाव, शायद इसलिए क्योंकि एनाल्जेसिया का उत्पादन करने के लिए आंतरिक गतिविधि श्वसन अवसाद से कम हो सकती है।
- हाइपोगोनाडिज्म पर कम प्रभाव, जैसा कि रखरखाव चिकित्सा में दिखाया गया है।
- सहिष्णुता का कम विकास, संभवतः काप्पा रिसेप्टर प्रतिपक्षी या ओपिओइड-रिसेप्टर-जैसे (ओआरएल -1) एगोनिज्म के माध्यम से।
- एंटीहाइपरलजेसिक प्रभाव, शायद काप्पा रिसेप्टर विरोधी या ओआरएल -1 एगोनिज्म के कारण।
- पारंपरिक चिकित्सा के प्रति अनुत्तरदायी रोगियों में अवसादरोधी प्रभाव।
दिलचस्प बात यह है कि इस बात की परिकल्पना की गई है कि अपने बाध्यकारी गुणों के कारण, बुप्रेनोर्फिन उन लोगों की मदद करने में सक्षम हो सकता है जो ओपिओइड-प्रेरित हाइपरलेजेसिया का अनुभव करते हैं।
2011 के एक लेख में "ओपिओइड-प्रेरित हाइपरलेग्जिया की एक व्यापक समीक्षा" शीर्षक दिया गया, ली और सह-लेखक ओपिओइड-प्रेरित हाइपरलेग्जिया निम्नलिखित के रूप में:
"ओपिओइड-प्रेरित हाइपरलेगेशिया (OIH) को ओपिओइड के संपर्क में आने के कारण होने वाले नोसिसेप्टिव सेंसिटाइजेशन की स्थिति के रूप में परिभाषित किया गया है। यह स्थिति एक विरोधाभासी प्रतिक्रिया की विशेषता है, जिससे दर्द के उपचार के लिए ओपिओइड प्राप्त करने वाला रोगी वास्तव में कुछ दर्दनाक उत्तेजनाओं के प्रति अधिक संवेदनशील हो सकता है। दर्द के प्रकार का अनुभव अंतर्निहित दर्द के समान हो सकता है या मूल अंतर्निहित दर्द से भिन्न हो सकता है। OIH एक अलग, निश्चित और विशिष्ट घटना प्रतीत होती है जो कुछ रोगियों में ओपिओइड प्रभावकारिता के नुकसान की व्याख्या कर सकती है। "
ध्यान दें, nociceptive दर्द तेज दर्द है जो शरीर के किसी भाग को नुकसान पहुंचाता है। इस बात की परिकल्पना की गई है कि ब्यूप्रेनोर्फिन में एंटीकोसिसेप्टिव गुण होते हैं।
में प्रकाशित एक 2014 के लेख में एनेस्थिसियोलॉजी, चेन और सह-लेखक निम्नलिखित लिखते हैं:
"Buprenorphine को 'buprenorphine- प्रेरित एंटीनोसाइज़न के माध्यम से ओपिओइड द्वारा प्रेरित हाइपरलेग्जेसिया को उल्टा दिखाया गया है। इसके अलावा, buprenorphine एक κ-रिसेप्टर विरोधी है और स्पाइनल डायनोर्फिन के प्रभाव से मुकाबला कर सकता है, जो एक अंतर्जात ph-रिसेप्टर एगोनिस्टिस्ट है।" ओपियो के संपर्क में आने और OIH में योगदान देने के बाद, κ-रिसेप्टर बाइंडिंग साइट पर ब्यूप्रेनोर्फिन के इस प्रतिस्पर्धात्मक प्रभाव से स्पाइनल डायनोर्फिन के प्रभाव में कमी आ सकती है जिसके परिणामस्वरूप OIH कम हो जाएगा। "
ब्यूप्रेनॉर्फिन का वर्णन करना
एक सीमित सीमा तक, संयुक्त राज्य अमेरिका में, पुराने दर्द के इलाज के लिए पहले से ही ब्यूप्रेनोर्फिन का उपयोग किया जा रहा है। Suboxone को पुराने दर्द के इलाज के लिए ऑफ-लेबल निर्धारित किया जाता है। इसके अलावा, संयुक्त राज्य अमेरिका में गंभीर पुराने दर्द के उपचार के लिए ट्रांसडर्मल ब्यूप्रेनोर्फिन पैच उपलब्ध है। हालांकि, इस उद्देश्य के लिए ब्यूप्रेनोर्फिन का उपयोग करने की प्रभावशीलता के संबंध में कोई आम राय नहीं है।
वर्तमान में, पुराने दर्द पर बुप्रानोर्फिन के प्रभाव की जांच करने वाले कुछ अध्ययन उनके दृष्टिकोण में बहुत अधिक भिन्न हैं और इस प्रकार एक दूसरे के साथ तुलना करना बहुत मुश्किल है।
पुराने दर्द के उपचार के लिए ब्यूप्रेनोर्फिन के नुस्खे से पहले एक साक्ष्य आधारित अभ्यास हो जाता है, विभिन्न मुद्दों को हल करने की आवश्यकता होगी। उदाहरण के लिए, वर्तमान अध्ययन प्रभावकारिता का मूल्यांकन करते समय विभिन्न प्रकार के दर्द रेटिंग पैमानों का उपयोग करते हैं और इस प्रकार एक असंगत विश्लेषण प्रदान करते हैं। Buprenorphine की जांच करने वाले अध्ययन में दर्द की रेटिंग को मानकीकृत करने की आवश्यकता होगी। इसके अलावा, पुरानी रणनीतियों की अलग-अलग प्रस्तुतियों के लिए खुराक रणनीतियों और प्रशासन के मार्ग की जांच की जानी चाहिए।
यदि पुराने दर्द के लिए ब्यूप्रेनोर्फिन के पर्चे कभी भी साक्ष्य-आधारित हो जाते थे, तो प्राथमिक देखभाल चिकित्सक इस अभ्यास के लिए तीव्रता से प्राइमेड होंगे। 2000 में, यू.एस. ड्रग एडिक्शन ट्रीटमेंट एक्ट ने अनुसूची III, IV और V दवाओं का उपयोग कर ओपियोड प्रतिस्थापन चिकित्सा प्रदान करने के लिए प्राथमिक देखभाल चिकित्सकों के लिए इसे कानूनी बना दिया। 2002 में, एफडीए ने एक अनुसूची III दवा के रूप में चिह्नित करते हुए, ब्यूप्रेनोर्फिन के साथ रोगी के उपचार को मंजूरी दे दी।
एक प्राथमिक देखभाल चिकित्सक को एक आउट पेशेंट सेटिंग में ब्यूप्रेनोर्फिन को निर्धारित करने में सक्षम होने के लिए आठ घंटे के प्रशिक्षण को पूरा करना है। फिर भी, कुछ प्राथमिक देखभाल प्रदाता ब्यूप्रेनोर्फिन को निर्धारित करने के योग्य हो गए हैं।
हालांकि कई प्राथमिक देखभाल चिकित्सकों के सुझाव पर जोर दिया जाएगा, लेकिन यह सोचना बहुत बड़ा नहीं होगा कि प्राथमिक देखभाल चिकित्सक किसी दिन बुपर्रेनॉफिन का उपयोग करके आउट पेशेंट सेटिंग में पुराने दर्द का इलाज कर सकते हैं। प्राथमिक देखभाल चिकित्सकों के अलावा, ब्यूप्रेनोर्फिन को संरक्षित करने की क्षमता रखने वाले सीडीसी में प्राथमिक देखभाल चिकित्सकों के लिए opioids के साथ पुराने दर्द का इलाज करने के लिए दिशानिर्देश भी हैं।
अनिवार्य रूप से, सीडीसी दिशानिर्देशों का सुझाव है कि प्राथमिक देखभाल चिकित्सक केवल पुराने दर्द के लिए ओपिओइड निर्धारित करते हैं जब गैर-ओपिओइड उपचार पर्याप्त नहीं होते हैं, और संभव सबसे कम खुराक पर ओपिओइड को निर्धारित करने के लिए। इस संदर्भ में, ब्यूप्रेनोर्फिन को अनिवार्य रूप से एक opioid विकल्प माना जा सकता है।